治疗量不良反应较少。可引起头晕、恶心、呕吐、腹痛等，停药后可恢复。偶见轻度贫血、发绀等。大剂量（60~240mg/d）时上述症状加重，多数患者可导致高铁血红蛋白血症。少数特异质者在小剂量时也可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症，是因为特异质者红细胞内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）。G-6-PD通过辅酶Ⅱ（NADP）的递氢作用，使红细胞内氧化性谷胱甘肽（GSSG）还原成还原性谷胱甘肽（GSH），后者能保护红细胞膜、血红蛋白和红细胞内某些含巯基的酶，免受伯氨喹氧化代谢产物的损害。缺乏G-6-PD的患者，NADPH减少，影响红细胞内的GSSH转变为GSH，红细胞保护作用减弱，易受伯氨喹代谢产物氧化而发生溶血。发现反应，应即停药，给予地塞米松或泼尼松可缓解，并静滴5%葡萄糖氯化钠注射液，严重者输血。如发生高铁血红蛋白血症，可静注亚甲蓝1～2mg/kg。 另一方面，因NADPH减少，伯氨喹氧化代谢产生的高铁血红蛋白不能还原成血红蛋白，引起高铁血红蛋白血症。有蚕豆病史及家族史者禁用。孕妇忌用，肝、肾、血液系统疾患及糖尿病患者慎用。
