消化性溃疡，肝肾功能不全，心力衰竭，持续高烧及使用某些药物，有低氧血症，高血压病史的患者慎用。孕妇及哺乳妇女避免使用。茶碱的毒性常出现在血清浓度为１５～２０μｇ／ｍｌ，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过２０μｇ／ｍｌ，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过４０μｇ／ｍｌ，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，故孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，５５岁以上患者慎用。
