医学百科类

考试动态
复习指导
互动交流
首页 > 医学百科类 > 抗生素349 > 正文

注射用马来酸阿奇霉素药代动力学

据《Physician Desk Reference Information》52版介绍: 社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素,每日一次,每次0.5g,浓度为2mg/ml,每次滴注时间1小时,连续2~5天,平均Cmax为3.63±1.60μg/ml,Cmin为0.20±0.15μg/ml,AUC24为9.60±4.80μg.h/ml。 18名健康志愿者静脉滴注1~4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时),其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g,比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数,结果表明Cmax增加8%,AUC24增加61%,Cmin增加3倍。 12名健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素,Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h/ml,口服给药各参数值分别约为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%(即Cmax为1.08μg/ml,Cmin为0.06μg/ml,AUC24为5.0μg.h/ml)。 口服阿奇霉素后,组织(或体液)中浓度和组织(或体液)对血液/血浆的浓度的比值列于下表: ※[图片:36949.BMP]※ 1、组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与pH有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中,溶酶体内的低pH导致阿奇霉素活性降低。但是,药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。 *样品是在第一次给药后2~4小时取得。 **样品是在第一次给药后10~12小时取得。 ***分两次给药,每次0.25g,间隔12小时。 ****样品是在一次给药0.5g后19小时取得。 在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g(1mg/ml)静注1小时的方案,连续给药五天的研究中,第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出,第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%,较阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。 阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度的增加而减低,血药浓度为0.02μg/ml,血清蛋白的结合率为15%。当血药浓度为2μg/ml,血清蛋白结合率为7%。

打开APP看资讯 更多更快更新鲜 >>
精品课程

正副高主任医师助考之星

助考之星题库软件

2180

立即购买
热点推荐:
考生必看
取消
复制链接,粘贴给您的好友

复制链接,在微信、QQ等聊天窗口即可将此信息分享给朋友
前往医学教育网APP查看,体验更佳!
取消 前往