药理作用：本复方的抗菌成分为头孢哌酮和舒巴坦。头孢哌酮为第三代头孢菌素，通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。除奈瑟菌科和不动杆菌外，舒巴坦对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β－内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β－内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，因而可保护β－内酰胺类抗生素免受耐药菌β－内酰胺酶的水解破坏。两者合用时，具有明显的协同作用。由于舒巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合，因此敏感菌株通常对本复方制剂的敏感性较单用头孢哌酮时更强。本复方制剂对所有对头孢哌酮敏感的细菌均具有抗菌活性。体外主要对以下微生物有活性。

舒巴坦

遗传毒性：尚未见有研究报道。

生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清。

致癌性：尚未见研究报道。

【药代动力学】静脉注射2.0g头孢哌酮/舒巴坦（1g头孢哌酮和1g舒巴坦）5分钟后，头孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰浓度值分别为236.8微克/毫升和130.2微克/毫升，蛋白结合率分别为70%–90%和38%，提示舒巴坦分布容积（18.0–27.6L）大于头孢哌酮的分布容积（10.2–11.3L）。肌肉注射1.5克头孢哌酮/舒巴坦（1克头孢哌酮、0.5克舒巴坦）后，舒巴坦和头孢哌酮在15分钟至2小时血清浓度达到峰值,头孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰浓度分别为64.2微克/毫升和19.0微克/毫升。 头孢哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织和体液中，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。对血脑屏障渗透性较差。本品在体内几乎不被代谢，以原形排出体外。注射头孢哌酮/舒巴坦后，其中约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄，其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。舒巴坦的平均半衰期约为1小时，头孢哌酮平均半衰期约为1.7小时。血药浓度与给药剂量成正比。数值与已发表的两者单独使用的数值一致。有报道，头孢哌酮/舒巴坦多剂给药后两种组分的药物动力学参数均无显著变化，每8～12小时注射一次时未发现药物蓄积。

尚无证据表明注射头孢哌酮/舒巴坦复方制剂后两种组分之间存在药物动力学相互作用。

肝功能不全患者用药：参见注意事项部分

肾功能不全患者用药：不同程度肾功能障碍患者注射头孢哌酮/舒巴坦后，舒巴坦的药物总清除率与估计的肌酐清除率密切相关。在肾功能衰竭患者中，舒巴坦的半衰期明显延长（在两项研究中分别平均为6.9小时和9.7小时）。在血液透析患者中，舒巴坦的半衰期、药物总清除率和表观分布容积均发生了明显改变。未观察到头孢哌酮的药物动力学参数在肾功能衰竭患者中有显著差异。

老年患者用药：在伴有肾功能不全和肝功能受损的老年人群中进行了头孢哌酮/舒巴坦的药物动力学参数的研究，与正常健康受试者相比，在这些患者中舒巴坦和头孢哌酮均显示出半衰期延长，药物清除率降低和表观分布容积增加。舒巴坦的药物动力学参数与肾功能的损害程度高度相关，而头孢哌酮的药物动力学参数则与肝功能的损害程度关系密切。

儿童用药：在儿科患者中进行的研究显示，与成人数据相比头孢哌酮/舒巴坦各成分的药物动力学参数无明显改变。舒巴坦在儿童中的半衰期范围为0.19至1.42小时，头孢哌酮为1.44至1.88小时。

【贮 藏】密闭，在阴凉干燥（2-10℃）处保存。

【包 装】西林瓶装，1瓶/盒，10瓶/盒。

【有 效 期】 24个月

【批准文号】（1）1.0g：国药准字H20057996（2）2.0g：国药准字H20046486