文献报道，在22名男性HIV感染病人中进行了药代动力学研究，口服该品后，齐多夫定可迅速吸收，在用药后0.5至1.5小时血药浓度达到峰值；在每8小时给药2mg/kg至每4小时给药10mg/kg，药物剂量与药代动力学参数不相关；齐多夫定消除半衰期约为1小时（0.78至1.93小时）。齐多夫定可快速转化为3'-叠氮-3'-脱氧-5'-oβD-GZDV，后者半衰期为1小时（0.61～1.73），口服给药后，尿中回收的齐多夫定与GZDV分别占总剂量的14%与74%，总的尿回收率平均为90%（63%～95%），表明具有较高的回收率。但是，由于首过效应，平均的口服该品生物利用度为65%（52%～95%）。
