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耐信的药物相互作用与药物过量

药物相互作用

1.埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降,可增加或减少这些药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样,埃索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者为埃索美拉唑的主要代谢酶。因此,当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用时,这些药物的血浆浓度可被升高,可能需要降低剂量。特别是埃索美拉唑用于按需治疗时,更应考虑这一点。合用埃索美拉唑30mg可使经CYP2C19代谢的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40mg,可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升13%。因此,苯妥英治疗期间,当合用或停用埃索美拉唑时,建议监测苯妥英的血药浓度。有临床试验表明,接受华法林治疗的患者,合用埃索美拉唑40mg,凝血时间在可接受范围内。然而,上市后有报道,二者合用时,个别病例有临床显著性的国际标准化比率(INR)上升。因此,当开始合用或停用埃索美拉唑时,建议监测华法林的血药浓度。在健康志愿者中,合用埃索美拉唑40mg,可使西沙必利的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增加32%,消除半衰期(t1/2)延长31%,但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度。合用埃索美拉唑不会加剧单用西沙必利所致的QTc间期的轻微延长作用。(见“注意事项”)。研究表明,埃索美拉唑对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学没有临床相关性的影响。

2.其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢。埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每日二次)合用,可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)加倍,但埃索美拉唑的剂量无需调整。

3.配伍禁忌 无

药物过量

过量使用埃索美拉唑的经验非常有限,与280mg剂量相关的症状表现为胃肠道症状和无力。单剂量使用80mg埃索美拉唑无异常反应。没有已知的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合,因此难以透析。对任何过量中毒的治疗,应采用对症处理和全身支持疗法。

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