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右佐匹克隆片的药物相互作用

1.具CNS活性药物

乙醇:右佐匹克隆与0.70g/kg乙醇合用可对神经运动功能产生相加作用影响,可持续4小时。

帕罗西汀:每天合用3 mg右佐匹克隆及2 mg帕罗西汀,共7天,无药代动力学及药效间的相互作用。

劳拉西泮:合用3 mg右佐匹克隆及2 mg劳拉西泮无临床相关性的药效及药代动力学的影响。

奥氮平:合用3 mg右佐匹克隆及10 mg奥氮平使DSST评分降低。相互作用为药效的改变而非药代动力学的改变。

2.抑制CYP3A4的药物(酮康唑)

CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代谢通道。与400mg酮康唑(一种CYP3A4的强抑制剂)

合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的强抑制剂可能产生相似的作用(例如:伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韦、奈非那韦)。

3.诱导CYP3A4的药物(利福平)

与CYP3A4的强诱导剂利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能产生相似的作用。

4.血浆蛋白结合力强的药物

右佐匹克隆血浆蛋白结合率不是很强(52%-59%);因此,右佐匹克隆的分布不应对蛋白结合敏感。患者服用3 mg右佐匹克隆及蛋白结合力强的药物不应该改变两种药物的游离浓度。

5.治疗指数窄的药物

地高辛:服用地高辛第一天0.5 mg一天两次,随后6天每天0.25 mg不影响单剂量3 mg右佐匹克隆的药代动力学参数。

华法林:服用3 mg右佐匹克隆5天不影响(R)与(S)华法林的药代动力学参数;口服25 mg华法林,不影响右佐匹克隆的药效学参数。

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