药理作用

酮康唑为合成的咪唑二恶烷衍生物，对皮肤癣菌，酵母菌（念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属）、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛菌叫不敏感，但对虫菌属列外。

酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌作用。

临床药理学和药物相互作用研究资料显示，口服酮康唑一日2次，一次0.2g，持续3-7天，会导致QT间期的轻微延长：在酮康唑血浆浓度达峰时（约为服药后1-4小时），平均最大延长为6-12毫秒，但次QT间期的轻微延长不具有临床意义。

酮康唑每天0.2g的治疗剂量下，观察到睾酮血药浓度有短暂下降。给予酮康唑24小时内，睾酮浓度恢复给药前水平。以此剂量进行的长期治疗显示，睾酮浓度与对照组相比通常没有显著差异。

对每日服用0.4g以上（含0.4g）剂量的健康受试者，发现本品会降低可的松对促使肾上腺皮质激素刺激的反应。

毒理研究

酮康唑进行了一组标准的非临床毒理实验。

12个月的犬长期毒性实验显示酮康唑有肝毒性作用。本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。18个月大鼠的长期实验记录了肾脏、肾上腺和卵巢微小的病理学变化。另外，雌性大鼠的骨骼脆性增加。以上试验中，尚未观察到不良反应的剂量（NOAEL）为10mg/kg/天。

生殖毒性研究中，高浓度的酮康唑，母体毒性剂量（不低于80mg/kg/天），会损伤雌性大鼠的生育能力，产生胚胎毒性和幼仔畸形[少指（趾）和蹼指（趾）]。剂量为40mg/kg的大鼠和家兔实验中，酮康唑没有胚胎毒性和致畸性，且对生育能力无影响。160mg/kg一下的任何剂量的酮康唑对小鼠无致畸作用。

酮康唑无致癌性和遗传毒性。

电生理研究表明酮康唑有抑制细胞快激活延迟整流钾电流的作用，延长动作电位持续时间，可能延长QT间期。