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多磺酸粘多糖乳膏药品原理

药理毒理

1.药理多磺酸粘多糖通过作用于血液凝固和纤维蛋白溶解系统而具有抗血栓形成作用。另外,它通过抑制各种参与分解代谢的酶以及影响前列腺素和补体系统而具有抗炎作用。多磺酸粘多糖还能通过促进间叶细胞的合成以及恢复细胞间物质保持水分的能力从而促进结缔组织的再生。因此,喜辽妥能防止浅表血栓的形成,促进它们的吸收,阻止局部炎症的发展和加速血肿的吸收。多磺酸粘多糖促进正常结缔组织的再生。

2.毒理对不同种类的动物(小鼠、大鼠、狗)研究发现:急性毒性反应仅见于超大剂量全身用药后(包括口服、皮下注射、皮内注射、静脉注射),但这些反应与多磺酸粘多糖的局部外用无任何关系。亚急性毒性研究 对狗和大鼠连续肌注超过13周后发现:在注射部位呈现与剂量相关的局部刺激,同时伴有肝、肾肿胀(起始剂量10mg/kg)以及宫颈肥大和系膜淋巴结肿大(起始剂量15mg/kg),连续用药13周后没发现有新生的赘生物形成。体内和体外生殖毒性实验均未显示任何诱导机体突变的迹象。尚无有关致癌危险性的调查。生殖能力研究 分别给予雄鼠肌注多磺酸粘多糖2mg/kg 、10mg/kg和25mg/kg,为期60天;接受肌注的雄性大鼠及后代均未出现任何特殊的病理改变。胚胎毒性和致畸性研究 在实验兔妊娠6~19天期间分别给予肌注多磺酸粘多糖2mg/kg、8mg/kg和32mg/kg。最显著的改变出现于高剂量组,表现为体重下降、死胎、吸收率增加和新生兔存活率下降。根据已有的数据,多磺酸粘多糖在剂量为32mg/kg 时无致畸性,但有胚胎毒性。

药代动力学

用放射性活性物质标记后,通过化学分析和组织化学分析方法研究了多磺酸粘多糖对动物和人类皮肤渗透性。根据所测得浓度骶梯度,多磺酸粘多糖能渗透入更深的皮下组织。连续给药数天,亦未发现多磺酸粘多糖对血液系统有任何影响。

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