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注射用对氨基水杨酸钠临床研究

【功效主治】 适用于结核分枝杆菌所致的肺及肺外结核病,静滴可用于治疗结核性脑膜炎及急性扩散性结核病。本品仅对分枝杆菌有效。单独应用时结核杆菌能迅速产生耐药性,因此本品必须与其他抗结核药合用。链霉素和异烟肼与本品合用时能延缓结核杆菌对前二者耐药性的产生。本品对不典型分枝杆菌无效。主要用作二线抗结核药物。

【化学成分】 化学名称:4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物,分子式:C7H6NNaO3·2H2O分子量:211.14。

【药理作用】 只对结核杆菌有抑菌作用。本品为对氨基苯甲酸(PABA)的同类物,通过对叶酸合成的竞争抑制作用而抑制结核分枝杆菌的生长繁殖。

【药物相互作用】 1 对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用,两者不宜合用。 2 本品可增强抗凝药(香豆素或茚满二酮衍生物)的作用,因此在用对氨基水杨酸类时或用后,口服抗凝药的剂量应适当调整。 3 与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。 4 丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量,导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。因此,氨基水杨酸类与丙磺舒或苯磺唑酮合用时或合用后,前者的剂量应予适当调整,并密切随访患者。但目前多数不用丙磺舒作为氨基水杨酸类治疗时的辅助用药。 5 氨基水杨酸类可能影响利福平的吸收,导致利福平的血药浓度降低,必须告知患者在服用上述两药时,至少相隔6小时。 6 氨基水杨酸盐和维生素B12同服时可影响后者从胃肠道的吸收,因此服用氨基水杨酸类的患者其维生素B12的需要量可能增加。

【不良反应】 1 发生率较多者:瘙痒皮疹、关节酸痛与发热、极度度疲乏或软弱,嗜酸性粒细胞增多(较常见的原因为过敏)。2 发生率较少者:下背部疼痛、尿痛或排尿烧灼感(结晶尿)、血尿;月经失调、发冷、男性性欲减低、皮肤干燥、颈前部肿胀、体重加重(甲状腺肿,粘液水肿);眼或皮肤黄染(黄疸、肝炎);腹痛、背痛、苍白(溶血性贫血,由于G6PD缺乏);发热、头痛、皮疹、咽痛、乏力(传染性单核细胞增多样综合症)。

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