三者合用可显著加强抗菌活性，提高对结核病的疗效，并且延缓耐药性的产生。利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA 转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。
药代动力学： 空腹口服本品吸收完全，吸收后广泛分布于全身各组织和体液中，能通过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。异烟肼的蛋白结合率为0%～10%，利福平的蛋白结合率为80%～ 91%，吡嗪酰胺的蛋白结合率为10%～20%。主要在肝脏中代谢。异烟肼和吡嗪酰胺主要经肾脏排泄，利福平主要经胆和肠道排泄，异烟肼和利福平亦可经乳汁排出。正常志愿者的药代动力学研究显示，本品的三种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复方制剂服用，其生物利用度相仿。
