药理毒理

本品为新的氟化嘧啶系列药物之一，作为氟尿嘧啶（5-FU）的前体药物，服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU，从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明，肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织，故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官，依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌，尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量，从而可选择性地杀死肿瘤细胞，而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA 与RNA合成，主要作用于S期，对其它增殖期时相细胞亦有影响。

药代动力学

口服800mg吸收迅速，未转换体的血清浓度1～2小时达峰值Cmax（1μg/ml），5-Fu 的浓度也在1～2小时达峰值，其浓度为未转换体的1/10。肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较高，所有代谢物均由尿排出。?

用法用量： 口服，一日总量800～1200mg，分3～4次服用，于饭后服用。并根据年龄、症状可适当增减。6～8周为一疗程。

不良反应： 1、骨髓抑制主要为白细胞及血小板减少，偶见全血细胞减少； 2、消化系统：恶心、呕吐、食欲不振，时有腹痛、腹胀、便秘、口腔炎等，偶见胃溃疡、舌炎等； 3、精神神经系统：定向或听觉障碍，偶行路或感觉障碍，椎体外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶见嗅觉异常； 4、心电图异常、脱发、色素沉着、荨麻疹等。

禁忌症

对本品有过敏或正接受抗病毒药索立夫定（Sorivudine）治疗的患者禁用。

注意事项

特别注意感染症状、出血倾向的发生。可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）与脱水。密切注意病人情况，当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其它症状时，立即停药并对症治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药： 因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期妇女。

儿童用药： 婴幼儿使用本品的安全性尚未确定，需慎用。

老年患者用药： 暂无

贮藏： 遮光、密闭保存

药物相互作用

抗病毒药索立夫定（Sorivudine）与本品或氟尿嘧啶并用时，可阻碍后者代谢，导致血液中浓度升高，对骨髓抑制显著，出现严重血液毒性可导致死亡，故严禁并用。

药物过量： 暂无