磷酸氯喹注射后药物在血浆中浓度较高，但在红细胞内的浓度更高，为血浆浓度的 10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200～700倍，脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10～30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的，其主要代谢产物为去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。约10%～15%的药物以原形经肾脏排泄，约9%～10%随粪排出，氯喹也可由乳汁中排出医`学教育网搜集整理。
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