地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致，地氯雷他定的生物利用率在5mg-20mg范围内与剂量成正比医学`教育网搜集整理。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合（83%～87%）。每日1次口服5mg-20mg连服14天，未见临床相关意义的药物蓄积。尚未确立地氯雷他定代谢对酶的依赖性，因而不完全排除其与其他药物间的相互作用．与CYP3A4及CYP2D6的特异性抑制剂的体内试验表明，这些酶在地氯雷他定的代谢中并不重要．地氯雷他定不抑制CYP3A4及CYP2D6而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂． 在一项服用7.5毫克地氯雷他定的单剂量研究中，食物（高脂肪、高热量早餐）对地氯雷他定的分布无影响。
