速效救心丸主要成分是川芎和冰片。其中川芎味辛，性温，有行气开郁、活血止痛的功效，是最常用的活血化淤中药之一。《本草纲目》称川芎为“血中之气药”，“上达颠顶，下通血海，中开郁结”；《本草正义》称川芎“血之行气，为之疏通”。这充分说明川芎辛温走窜、活血化淤的功能。冰片味辛、苦，性凉，入心肺经，“性善走窜开窍，无往不达，芳香之气能解一切邪恶”，具有开窍醒神、辟秽化浊的作用。两药合用，相得益彰，能起到理气、活血、止痛的作用，化淤开窍，使心脉通畅。
现代药理研究证实，川芎能减少血管阻力，减轻心脏负担，直接扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，改善微循环，改善急性心肌缺血缺氧；冰片的主要成分是右旋龙脑，有开窍醒神、止痛的作用，口服有利于其他药物的吸收，提高其利用度。
