天然药物成分小檗碱不仅可用于细菌性痢疾的治疗,而且被发现具有调节血脂的作用。这项由中国医学科学院医药生物技术研究所领导的综合研究项目“小檗碱治疗高胆固醇血症的基础、临床研究及类似物或前药的开发”不久前获得第七届“德彪-CCRF中国奖”一等奖。 植物药物黄连的有效化学单体成分小檗碱在我国应用于临床已有很长时间,主要作为非处方药物治疗细菌性痢疾。该所研究组及参加单位在工作中发现:小檗碱在体外能显著上调肝细胞低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达。进一步的研究显示,小檗碱的作用是在转录后水平,通过激活细胞的胞外信号调节激酶来发挥作用,与目前临床常用的他汀类降胆固醇药物机理完全不同。临床应用表明,小檗碱用于治疗高血脂患者疗效良好,还适用于肝功能障碍的病人,安全性好,无他汀类药物的不良反应。这项研究结果发表后被欧美多个研究单位和医院证实,并受到国内外病人的接受和好评,使小檗碱成为很有前景的降血脂药物。
项目组的专家表示,这一药物新作用的再发现,为中国传统药物小檗碱赋予了全新的意义和价值。目前,小檗碱的工作正在深入进行中,并进一步注重新改造的优化物,探索在该领域理论与应用上的突破。