静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。

吸收 本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。

分布 在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。

代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。

体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见“药物相互作用”)。

吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定 ：N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。

在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性不太可能有显著作用。

消除 吉非替尼总的血浆清除率约为500 mL/分。主要通过粪便排泄，少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。

易瑞沙是否可以与化疗一起进行？

易瑞沙是否可与化疗同时进行是有临床试验作为借鉴的：与化疗联合的一线治疗研究——在化疗失败的III、 IV期非小细胞肺癌患者进行两个大规模试验。2130名患者随机化分成三组，分别接受易瑞沙250mg/d 含铂的化疗方案、易瑞沙500mg/d 含铂的化疗方案，口服安慰剂含铂的化疗方案。在一线试验中所用的化疗药物是吉西他滨顺铂（1093例），或卡铂紫杉醇（1037例）。结果显示吉非替尼联合化疗不能提高患者的疗效，瘤反应率、疾病进展时间、总的生存数也未见改善。易瑞沙的药效依赖于个体反应性。两个大规模的非小细胞肺癌一线治疗的随机对照研究都显示吉非替尼联合含铂的化疗方案并不能提高非小细胞肺癌的疗效。因此，不推荐使用这种联合治疗方案。

易瑞沙是否可以用中成药减少耐药性？

易瑞沙作为EGFR突变型的靶向药物，在对非小细胞肺癌的疗效还是显著的，但在服用一段时间后会有较严重的抗药性产生，效果较起初不到一半。临床研究发现，在服用易瑞沙时同时服用中药中成药能较好的减少机体的抗药性，与药物起协同作用。人参皂苷rh2是其中效果最显著的一种，与吉非替尼配合服用，可以逆转一定的药物耐药性，提高机体耐受能力，同时作为BRM可以提高机体免疫，是易瑞沙良好的辅助治疗药物。