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马来酸曲美布汀片-临床研究

【功效主治】 (1)胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻便秘等症状的改善。(2)肠道易激惹综合征。 【化学成分】 马来酸曲美布汀(C22H29NO5·C4H4O4)

【药理作用】 1 对消化道运动的作用:

1) 胃运动调节作用 ·离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药可使其自律运动的振幅减小。此外:还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。 ·当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运动趋于规律化。 ·对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动,静脉注射1mg/kg后,发现可抑制运动机能亢进肌群的运动,同时,也发现可增进运动机能低下肌群的运动。

2) 对消化系统推进性运动诱发作用人空肠内4~6mg/kg用药后发现,可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。

3) 对胃排空功能的改善 有经常性原因不明上腹部消化道不适感的慢性胃炎患者,口服200mg本药后,可使胃排空功能的减弱得到改善,同时,还可使胃排空功能亢进得到抑制。

4) 肠运动调节作用。

5) 对离体豚鼠结肠标本的实验,在10-5g/ml时,对肌肉紧张度低下(低负荷时),有增加紧张的作用,对肌肉紧张度亢进(高负荷时),有降低紧张,减小振幅的作用。 ·对过敏性肠炎综合征的心理劳累负荷引起的大肠运动亢进。服用300mg本剂能够得到抑制。 ·对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者,50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。

6) 食管下端括约压(LESP)的调节作用 ·对麻醉狗的食管下端括约压实验表明:0.6mg/kg静脉投药能降低四肽促胃泌素负荷引起的内压上升,同时也能使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。

7) 对消化道平滑肌的直接作用 ·对离体豚鼠胃前庭部环状肌标本的实验,发现即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本药仍有对消化道平滑肌的直接作用。 ·对离体豚鼠回肠的实验发现,本剂可以非竟争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。且还发现切除麻醉犬胸部迷走神经后,对消化道运动仍有直接作用。

2 末梢性镇吐作用 对狗的实验发现虽对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱,但对因硫酸铜诱发的呕吐,在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明显延长诱发呕吐所需时间。

【不良反应】 偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、GOT、GPT升高等,发生率约为0.4%。

【禁忌症】 对马来酸曲美布汀过敏者禁用。

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