药理作用

（1）作用机制莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在 DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 （2）耐药导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（10 -7 -10 -10 ）。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC 值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

（3）对人类肠道菌群的作用通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。

（4）体外试验敏感数据敏 感 中 度 敏 感 耐 药革兰阳性菌肺炎球菌（包括青霉素和大环内酯类耐药菌株）* A组化脓链球菌* 米氏链球菌轻型链球菌无乳链球菌停乳链球菌金黄色葡萄球菌（包括 金黄色葡萄球菌（甲氧西林/氧氟沙星甲氧西林敏感菌）* 耐药菌株）+ 科氏葡萄球菌表皮葡萄球菌（包括 表皮葡萄球菌（甲氧西林/氧氟沙星甲氧西林敏感菌株） 耐药菌株）+ 溶血葡萄球菌人葡萄球菌腐生葡萄球菌模仿葡萄球菌白喉棒状杆菌 * 已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效 + 莫西沙星对除了由MecA基因介导的以外的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC 值在其敏感范围内，因此，如果发现MecA基因介导的甲氧西林耐药菌不应使用莫西沙星。敏 感 中 度 敏 感 耐 药革兰阴性菌流感嗜血杆菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）* 副流感嗜血杆菌* 卡他莫拉菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）* 百日咳博德特氏菌大肠埃希氏杆菌* 肺炎克雷白菌* 产酸克雷白杆菌产气肠杆菌聚团肠杆菌阴沟肠杆菌* 中间肠杆菌阪崎肠杆菌铜绿假单胞菌荧光假单胞菌 Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia 奇异变形菌普通变形菌摩氏摩根菌雷氏普罗威登斯菌斯氏普罗威登斯菌 * 已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效敏 感 中 度 敏 感 耐 药厌氧菌吉氏拟杆菌埃氏拟杆菌脆弱拟杆菌卵形拟杆菌多形拟杆菌单形拟杆菌梭形杆菌属卟啉单胞菌属