盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周，它可阻断突触后α1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用，从而降低外周血管阻力和心脏负荷 ；在中枢，通过兴奋5-羟色胺1A受体，调整循环中枢的活性，防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。
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