功效主治
临床应用该品于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道和皮肤、软组织感染,以及中耳炎等。该品为目前国外应用较广泛的口服头孢菌素,以该品治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染近 2000例,临床有效率为 97%,细菌清除率为 90%。该品可选用于肺炎球菌、A组溶血性链球菌、葡萄球菌、流感杆菌、大肠杆菌、部分肺炎杆菌和奇异变形杆菌所致的上述各种感染。
化学成分
该品主要成分为头孢克洛。
药理作用
抗菌性能与头孢唑啉相似,对葡萄球菌(包括产酶菌株)、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。该品口服应用,空腹服0.25、0.5或1g,在30~60 分钟内血药峰浓度分别为7、13或23μg/ml。主要分布于血液、内脏器官、 皮肤组织中。脑组织中的浓度低。半衰期为0.6~0.9小时,药物由尿原形排出,一次口服0.25g,尿药峰浓度可达600μg/ml,肾功能不全者半衰期稍延长。头孢克洛为第二代口服头孢菌素,其抗菌作用较头孢羟氨苄强,对 A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同;对肺炎球菌和不产酶金葡菌的抗菌活性较头孢羟氨苄强 2~4倍,对产酶金葡菌的活性则相同。头孢克洛对大肠杆菌和肺炎杆菌活性与头孢羟氨苄相仿;但对奇异变形杆菌的活性则明显较头孢羟氨苄为强,MIC90为 1.82mg/L。该品对沙门菌属和志贺菌属的 MIC为0.25~1mg/L,较头孢羟氨苄强 8倍,对淋球菌的 MIC为 0.016~1 mg/L。许多产β内酰胺酶流感杆菌对该品敏感;多数普通变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和绿脓杆菌均对该品耐药。
药物相互作用
头孢克洛与丙磺舒联合应用可使前者的肾排泄减少,血药浓度增加。该品与香豆素等抗凝血药物同时应用,患者可出现凝血酶原时间延长。
不良反应
可引起肾损害..长期使用可引起二重感染. 该品不良反应较少,发生率约为 3.4%,常见者为软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、嗳气等胃肠道反应,约占 2.3%,偶有瘙痒、皮疹等过敏反应发生。血清转氨酶升高者约0.3%。
禁忌症
部分患者青霉素可有交叉过敏.对头孢菌素过敏者慎用.肾功能轻度不全者可按原剂量给药,肾功能中度和重度减退的患者剂量分别为正常剂量的 1/2和 1/4。餐后服降低吸收,应空腹服用.该品可透过胎盘,孕妇不宜使用.