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注射用氨曲南药代动力学研究

肌注吸收迅速、完全,正常受试者单次肌注1g,血药峰浓度可达45 mg/L,达峰时间1小时左右。单次静脉滴注(30分钟)0.5g、1g及2g后,血清峰浓度分别为54mg/L、90mg/L和204mg/L,8小时后各为1mg/L、3mg/L和6mg/L,以相同剂量改用3分钟静脉推注,血清峰浓度分别为58mg/L、125mg/L和242mg/L。在体内广泛分布于各种组织和体液中,其分布容积成人为20L医学|教育网搜集整理。在肾、肝、肺、心、胆囊、骨、输卵管、卵巢、子宫内膜和前列腺等组织,以及胆汁、胸腹膜液、心包液、支气管液、羊水、唾液和脑脊液等体液中均可达有效治疗浓度。给药后约60~70%以原形随尿液排泄,12%随粪便排出,以单次0.5g、1g和2g(30分钟)静脉滴注给药后2小时,尿中浓度可达1100mg/L、3500mg/L和6600mg/L,8~12小时仍可维持在25~120mg/L,以单次0.5g和1g肌注给药后2小时,尿中浓度分别为500mg/L和1200mg/L,6~8小时后降至180~470mg/L。本品蛋白结合率为40~65%、血清消除半衰期为1.5~2小时,肾功能不全者血清消除半衰期明显延长,肝功能不全者则略有延长。本品与丙磺舒或利磺胺合用将导致氨曲南血药浓度明显升高.

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