硝酸异山梨酯的常用剂型包括口服平片、缓释片，舌下含片以及静脉制剂等。口服吸收完全，肝脏的首关清除效应明显，生物利用度约为20%-25%，平片15-40分钟起效，作用持续2-6小时；缓释片约60分钟起效，作用可持续12小时。舌下含服生物利用度约60%，2-5分钟起效，15分钟达最大效应，作用持续1-2小时。硝酸异山梨酯母药分子的半衰期约1小时，活性弱，主要的药理学作用源于肝脏的活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯，半衰期4-5小时，而另一个代谢产物2-单硝酸异山梨酯几乎无临床意义。代谢产物经肾排出，不能经血液透析清除。其静脉注射、舌下含服和口服的半衰期分别为20分钟、1小时和4小时。
