促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用）。
因此，总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。吸收较快，口服后2～6小时血药浓度达峰值，持续时间可达24小时。T1/2为10～12小时，主要经肝代谢失去活性，第2天可排出98%。本品口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为2～4h，血浆蛋白结合率为85%～87%，作用维持时间为24h，血清半减期为10～12h。本品大部分在体内经肝脏代谢成无活性的代谢物，给药后1日内59%随尿排出体外，少量随粪排泄，5日中95%经肾排泄。
