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格列齐特的药效

促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)。

因此,总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。吸收较快,口服后2~6小时血药浓度达峰值,持续时间可达24小时。T1/2为10~12小时,主要经肝代谢失去活性,第2天可排出98%。本品口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为2~4h,血浆蛋白结合率为85%~87%,作用维持时间为24h,血清半减期为10~12h。本品大部分在体内经肝脏代谢成无活性的代谢物,给药后1日内59%随尿排出体外,少量随粪排泄,5日中95%经肾排泄。

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