1.研究盐酸特比萘芬体外经皮渗透性及丙二醇和氮酮对其经皮渗透性的影响。方法:采用改良
Franz式扩散池,考察盐酸特比萘芬及在不同浓度丙二醇和氮酮以及两者合用时的渗透效果。结果:盐酸特比萘芬有较好的经皮渗透性;1%丙二醇可提高其经皮渗透性能(P<0.05),3%丙二醇起抑制作用(P<0.05),20%丙二醇抑制作用更强(P<0.01);1%,3%氮酮可增强其经皮渗透性(P<0.01);1%氮酮与20%丙二醇合用则显著抑制其经皮渗透性(P<0.01)。结论:盐酸特比萘芬有较好的体外经皮渗透性能。
2.对盐酸特比萘芬乳膏进行皮肤过敏和刺激试验,为其应用提供临床前安全性评价依据。方法将1%盐酸特比萘芬乳膏涂敷于豚鼠背部皮肤,三次致敏接触,隔14天后,再涂药激发接触,观察过敏反应;用1%盐酸特比萘芬乳膏多次重复涂敷于家兔完整及破损皮肤(1次/天,共21天),采用同体左右侧自身对比,涂药期间每日观察局部皮肤红斑及水肿情况。结果皮肤过敏性试验中盐酸特比萘芬乳膏组豚鼠给药部位皮肤均无出现红斑及水肿等过敏反应。皮肤刺激性试验对家兔皮肤无刺激性。结论盐酸特比萘芬乳膏对家兔皮肤无刺激性,对豚鼠皮肤未出现过敏症状。