Levodopa and Benserazide Tablet
药品名称
通用名:多巴丝肼片。
商品名:美多芭。
化学名:左旋多巴:3-(3,4-二羟苯基)-L-丙氨酸。脱羧酶抑制剂盐酸苄丝肼:2-[(2,3,4-三羟基苯基)甲基]酰肼-DL-丝氨酸盐酸盐。
分子式:左旋多巴:C9H11NO4。脱羧酶抑制剂盐酸苄丝肼:C10H16CIN3O5。
分子量:左旋多巴:197.19。脱羧酶抑制剂盐酸苄丝肼:293.7。
成分
本品为复方制剂,其组分为:左旋多巴和苄丝肼。其比例是4:1。每片美多芭(十字刻痕)含200毫克左旋多巴和50毫克羟苄丝肼(盐酸盐)。
性状
本品为粉红色的十字刻痕片剂,每片含0.2克左旋多巴、57毫克盐酸苄丝肼(相当于50毫克苄丝肼)。
药理毒理
临床实践显示应用两者按4:1比例的复合制剂,可获得良好的疗效,与大剂量的左旋多巴效果一样,且耐受性则要好得多。长期服用后,帕金林综合症的症状均有显著好转。
药代动力学
大多数的左旋多巴和苄丝肼(约66~74%)在小肠的上半部被吸收。在摄入本品后大约1小时左旋多巴血浆浓度达到峰值。左旋多巴的消除半衰期大致是45分钟。左旋多巴和苄丝肼的组合使用可以补偿大脑中多巴胺的不足。在治疗剂量范围内,苄丝肼不能穿透“血脑屏障”。 大脑脱羧酶将左旋多巴转换成多巴胺,并接着转换成少量去甲肾上腺素和较多的无活性代谢物。苄丝肼在肠粘膜和肝脏羟基化。左旋多巴和苄丝肼最终主要通过肾脏排除体外。
适应症
适用于帕金森病(原发性震颤麻痹)以及脑炎后、动脉硬化性或中毒性帕金森综合征。