基本信息

 拼音名：Lifuping Jiaonang

英文名：Rifampicin Capsules

书页号：2000年版二部－308

本品含利福平(C43H58N4O12) 应为标示量的90.0%～110.0 %。

鉴别

取本品的内容物，照利福平项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的结果。

检查

干燥失重 取本品的内容物，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（附录Ⅷ L）。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以盐酸溶液(9→1000) 为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾3.02g 与磷酸氢二钾6.2g，加水溶解成1000ml，pH值为7.0 。）稀释成每1ml 中约含20μg 的溶液；照分光光度法（附录Ⅳ A），在474nm±2nm 的波长处测定吸收度，按C43H58N4O12 的吸收系数（E1% 1cm）为187计算出每粒的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。

含量测定

取装量差异项下的内容物，混合均匀。精密称取适量（约相当于利福

平80mg），置100ml量瓶中，加甲醇50ml振摇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取

续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀， 照利福平项下的方法测定。 【类别】 同利福平。

规格

(1)0.15g (2)0.3g

贮藏

密封，在阴暗干燥处保存。

药理毒理

细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的b 亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

药代动力学

利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%～91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血药消除半衰期(t1/2b)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。

本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%～65%的给药量经粪便排出，6%～15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

适应症

1．本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。

2．本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。

3．本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。

4．用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

用法用量

1．抗结核治疗：成人，口服，一日0.45g～0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g； 1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。

2．脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日； 1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。

3．老年患者：口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。