名称： 奎宁

英文名：Quinine

通用名：硫酸奎宁

化学名：（8S，9R）-6'-甲氧基-金鸡纳-9-醇基硫酸盐二水合物

结构式

分子式：（C20H24N2O2）2·H2SO4·2H2O

分子量：782.96

规格：0.3g

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯奎为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。

奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。

奎宁对红外期无效，不能根治良性疟，长疗程可根治恶性疾，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用，延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。

口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后l～3小时血药浓度达到峰值，T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药（约10%）均经肾排出，服药后15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。

用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。

性状

奎宁是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药，是快速血液裂殖体杀灭剂。奎宁对疟原虫的红细胞前期，红细胞外期及配子体期均无作用，对疟疾的传播、复发、病因性预防均无效，奎宁确切的作用机制不清楚，但可能干扰溶酶体功能和疟原虫的体内核酸合成。

作用与作用机制奎宁及其同类物口服或肌注给药很吸收，口服其硫酸盐或二硫酸盐几乎完全由胃肠道吸收，大约1-3h后可达血药浓度高峰，蛋白结合率在健康人中为70%，疟疾患者可达90%或更多。奎宁广泛分布于身体各部位，可通过胎盘，据报道脑型疟疾的脑脊液浓度是血浆中的2%-7%，大部分经肝代谢，主要由尿排泄，原形药物在尿中排泄量占10%左右。t1/2为8-10h，少量奎宁也在胆汁和唾液中出现，也可由乳汁排出。

药效学

奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯奎为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。奎宁对红外期无效，不能根治良性疟，长疗程可根治恶性疾，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。奎宁对心脏有抑制作用，延长不应期，减慢传导，并减弱其收缩力。对妊娠子宫有微弱的兴奋作用。

药动学

口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率约70%。吸收后分布于全身组织，以肝脏浓度最高，肺、肾、脾次之，骨骼肌和神经组织中最少。一次服药后 l～3小时血药浓度达到峰值，T1/2为8.5小时。奎宁于肝中被氧化分解，迅速失效，其代谢物及少量原形药（约 10%）均经肾排出，服药后15分钟即出现于尿中，24小时后几乎全部排出，故奎宁无蓄积性。