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缬沙坦胶囊-药代动力学

缬沙坦口服后被迅速吸收,给药后2-4小时血药浓度达峰值,与缬沙坦胶囊的绝对生物利用率平均为25%(10%-35%)进餐时服药可使缬沙坦的药-时曲线下面积(AUC)减少40%,血药浓度峰值Cmax减少50%.在临床用药剂量范围内,缬沙坦的AUC和Cmax随给药剂量增加呈线性增加,在重复给药后,血浆缬沙坦无明显蓄积。

缬沙坦静脉注射后的稳态分布容积为17升,说明该药没有广泛分布进入组织。缬沙坦与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率很高(95%)。

缬沙坦主要经粪便(给药剂量的70%)和尿液(给药剂量的30%)排泄,大部分为原形药物,20%为代谢产物,主要代谢产物为valery14-hydroxy valsarian,占给药量的9%。缬沙坦的血浆清除速度约为2升/小时,肾消除率为0.62L/小时,缬沙坦以多指数衰变动力学代谢,t1/2α<1小时,t1/2β约9小时。

特殊临床情况下的药代动力学

1.老年人:与青年人相比,老年患者(>65岁)缬沙坦的AUC增加70%,t1/2延长35%,但不需调整给药剂量。

2.性别:性别对缬沙坦的药代动力学无影响。

3.肾功能不全患者:由于缬沙坦仅有30%从肾排泄,肾功能与缬沙坦组织浓度间无明确相关性。因此,轻-中度肾功能不全患者不必调整剂量(对严重肾衰,见禁忌)。尚未在严重肾功能损害(肌酐消除率<10ml/min)的患者进行研究,缬沙坦不能经透析清除,故在严重肾脏疾病的患者需注意用药剂量。

4.肝功能不全患者:大约70%的缬沙坦以原型经胆汁排泄,缬沙坦不经生物转化,因此,缬沙坦全身组织浓度与肝功能不全无关,对非胆管源性,无淤胆的肝功能不全患者,不必调整剂量,胆汁性肝硬变或胆道梗阻患者,缬沙坦的AUC增加约1倍。

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