药效学研究表明，正骨水对骨折有促进愈合作用，对骨折处的抗折力有提高作用的趋势；可扩张局部血管、显著促进局部瘀血的吸收；对瘀血、水肿也有明显的治疗作用；对炎症有明显的抗炎作用；能显著提高痛阈值。经临床证明，正骨水对跌打扭伤，各种骨折，脱臼，软组织损伤，瘀血，肌肉酸痛、痉挛，四肢麻木等症状具有良好疗效。运动前后用正骨水喷擦，能防止抽筋，消除疲劳。
正骨水为纯中药制剂，经毒理学研究表明无明显毒副作用，按药品使用说明书正确使用正骨水是安全的。
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