药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程。多数药物经过代谢后失去活性，并转化为极高的水溶性代谢物而利于排出体外。也有些药物在体内几乎不被代谢，以原形药物排出。
药物进行代谢需要酶的参与，肝脏是药物代谢的重要器官，肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物代谢的主要酶系统，故有称肝药酶。部分药物也可在其他组织被有关的酶催化而分解。
肝药酶的获性和含量不不稳定的，且个体差异较大，又易受某些药物的影响。凡能使肝药酶的活性增强或合成加速的药物称为药酶诱导剂，它可加速药物自身和其他某些药物的代谢，这是药物产生耐受性的原因之一。如苯巴比妥的药酶诱导作用很强，连续用药能加速自身的代谢和抗凝血药华发林的代谢，使其药效降低。医学教育|网搜集整理凡能使药酶活性降低或合成减少的药物称药酶制剂，它能减慢其他某些药物的代谢，使药效增强。如氯霉素为药酶抑制剂，能减慢苯妥英钠的代谢，两药同服可使苯妥英钠的血浓度升高、药效增强，甚至出现毒性反应。故联合用药时应注意药物间相互影响。
