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利舍平介绍(药师辅导精华)

  利舍平(利血平),为印度产蛇根萝芙木根中提取出的一种生物碱。

  「药理作用」

  降压作用特点:缓慢、温和、持久。口服治疗量后约1周才产生降压作用,2~3周作用达高峰,停药后作用可持续3~4周。

  静脉注射或肌肉注射后30~60min血压开始下降,2~4h降压作用达高峰。

  镇静和安定作用,类似氯丙嗪但较弱,改善高血压病人的精神紧张、烦躁及失眠等症状。可能与脑组织中多巴胺和5-HT的耗竭有关。

  机制:利舍平对去甲肾上腺素能神经末梢中的囊泡膜具有很高的亲和力,能与囊泡膜上胺泵(依赖于Mg2+-ATP的胺类主动转运机制)呈难逆性结合,使囊泡膜失去摄取和贮存去甲肾上腺素和多巴胺的能力,囊泡内递质的合成与贮存逐渐减少,以至耗竭,使去甲肾上腺素能神经冲动传递受阻,从而产生降压作用,并伴有心率减慢。

  「临床应用」

  用于轻、中度高血压病。

  肌肉注射、静脉注射可用于高血压危象,降压作用比较缓和。

  不良反应较多,应用受到限制。利舍平与利尿药或其他降压药合用可减少不良反应,且价廉。

  「不良反应」

  常出现鼻塞、腹泻、心动过缓、乏力、嗜睡、医学教育网收|集整理胃酸分泌增加等副交感神经相对占优势的症状。

  严重时偶见精神抑郁,此时应立即停药。

  有精神抑郁、消化性溃疡病史者禁用。

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