表面活性剂在药剂中有着广泛的应用，阳离子型表面活性剂可直接用于消毒、杀菌和防腐，其他类型表面活性剂常用于难溶性药物的增溶、油的乳化、混悬微粒的润湿与助分散、促进药物吸收等方面。
1.增溶
表面活性剂在溶液中形成胶束后可增大难溶性药物在溶剂中的溶解度，具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。应用增溶剂可增加难溶性药物的溶解度，改善液体制剂的澄明度，同时提高制剂的稳定性。
2.乳化
表面活性剂能降低油-水界面张力，使乳浊液易形成，同时表面活性剂分医`学敎育网搜`集整理子在分散相液滴周围形成保护膜，防止液滴相互碰撞时聚集，提高乳浊液的稳定性。
3.润湿
液体在固体表面铺展或渗透的作用称为润湿。制备混悬液时，常出现医`学敎育网搜`集整理分散介质不易在药物粉末表面铺展的现象，使药物粉末漂浮或下沉。润湿剂降低了固-液界面张力，使固体被润湿。
4.起泡与消泡
皂苷、树胶等化合物具有表面活性，在浸提、浓缩时产生稳定的泡沫而影响操作。为了破坏泡沫，加入少量HLB值为1～3的亲油性表面活性剂（消泡剂），可与泡沫液层争夺液膜表面而吸附在泡沫表面上，替代泡沫表面原来的表面活性物质（起泡剂），而本身不能形成稳定的液膜，使泡沫破坏。
5.去污
去污剂亦称洗涤剂，系指用于除去污垢的表面活性剂，常用的去污剂有脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠等。
