有些药物在连续用药后能使机体产生耐受性。这种后天性耐受性产生的机制有多种:或者是由于诱导药酶而加速了药物的灭活和消除;或者是由于受体的向下调节而减低了药物反应;或者由于机体调节机制发生了适应性变化。多数药物连续用药时是逐渐产生耐受性的,但也有少数药物在连续用药时很快产生耐受,叫做快速耐受性。化学结构类似的几种药物之间,或作用机制相同的几种药物之间,有时有交叉耐受现象。少数结构完全不同的药物之间,如乙醇和巴比妥,也能产生交叉耐受。临床用药时要尽量防止耐受性的产生。
病原菌对抗菌药物也能产生耐受,此时抗菌药物的疗效降低甚至消失,通常称为抗药性。抗药性之产生可能是病原菌接触药物后未被杀灭,反而导致基因突变,或者在胞质体内产生抗药因子(R因子),由此成为抗药菌株,且能传给子代。抗药菌株感染是临床的一个棘手的问题。抗药菌株之所以能拮抗或耐受抗菌药的作用,其生化机制有下列几种可能:①细菌产生了能降解或灭活药物的酶;②改变了对药物的通透性,因而药物不易进入菌体;③菌体结构或其代谢途径发生了改变,从而避开或绕过了药物作用的环节,使药物不能发挥作用。因此,应用抗菌药时必须选择抗菌谱合适的药物,且必须使用足量,用够必要的疗程,以求彻底消灭病原菌。切忌随便应用,随便停药,以免产生抗药菌株,贻害社会。寄生虫也能产生抗药性,应用抗寄生虫病药时也要注意。
有些药物,主要是作用于中枢神经系统的药物,连续应用后可使人体产生药物依赖性。典型的例子是阿片类药、可卡因、大麻等,以及某些精神药品。药物依赖性又可分为身体依赖性和精神依赖性,前者过去称为成瘾,不仅有强迫性的要求继续用药,以满足其特殊的欣快效应的行为,而且在停止用药时会出现特有的戒断综合征,使用药者极感痛苦,甚至危及生命。后者则用药者有强烈的连续用药欲望,和强迫性的用药行为,但停止用药时一般没有戒断综合征。药物依赖性是药物滥用的重要原因。医学`教育网搜集整理还须指出,人体对某些药物产生依赖性时可能并不对之产生耐受性,或者,只对药物的某些作习产生耐受,而对其他作用则否。对于可能产生依赖性和滥用的药物必须控制和慎用,以免造成药物滥用及相关的社会问题。