磺胺类药物属广谱抑菌药，曾广泛用于临床。近年，由于抗生素和喹诺酮类药物的快速发展，细菌对磺胺药的耐药性和药物的不良反应成为突出问题，临床应用受到明显限制。

　　一、磺胺药分类

　　肠道易吸收类：如磺胺嘧啶和磺胺甲 唑（SMZ），用于全身性感染。

　　肠道难吸收类：如柳氮磺吡啶，用于肠道感染。

　　外用磺胺类：如磺胺米隆和磺胺嘧啶银。

　　二、抗菌作用

　　对大多数革兰阳性菌和阴性菌有良好的抗菌活性，其中：

　　最敏感的是A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属；

　　其次是大肠埃希菌、志贺菌属、布鲁菌属、变形杆菌属和沙门菌属；

　　对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有抑制作用。

　　磺胺米隆和磺胺嘧啶银尚对铜绿假单胞菌有效。

　　但是，对支原体、立克次体和螺旋体无效，甚至可促进立克次体生长。

　　三、抗菌作用机制

　　对磺胺药敏感的细菌，在生长繁殖过程中不能利用现成的叶酸，必须以蝶啶、对氨苯甲酸（PABA）为原料，在二氢蝶酸合酶的作用下生成二氢蝶酸，后者医学/教育网原创与谷氨酸生成二氢叶酸。在二氢叶酸还原酶催化下，二氢叶酸被还原为四氢叶酸。四氢叶酸活化后，可作为一碳基团载体的辅酶参与嘧啶核苷酸和嘌呤的合成。

　　蝶啶、对氨苯甲酸（PABA） →二氢蝶酸合酶→二氢蝶酸→二氢叶酸→二氢叶酸还原酶→四氢叶酸→合成嘧啶和嘌呤。

　　磺胺药与PABA的结构相似，可与之竞争二氢蝶酸合酶，阻止细菌二氢叶酸合成，从而发挥抑菌作用。

　　四、不良反应及禁忌证

　　（一）泌尿系统损害

　　尿液中的磺胺药一旦结晶析出，可产生结晶尿、血尿、疼痛和尿闭等症状。

　　（二）过敏反应

　　局部用药或服用长效制剂易发生药热和皮疹，偶见多形性红斑、剥脱性皮炎，严重者可致死。本类药有交叉过敏反应，有过敏史者禁用。

　　（三）血液系统反应

　　长期用药可能抑制骨髓造血功能，导致白细胞减少症、血小板减少症甚至再生障碍性贫血，发生率极低但可致死。用药期间应定期检查血常规。

　　（四）神经系统反应

　　少数病人出现头晕、头痛、乏力、萎靡和失眠等症状，用药期间不应从事高空作业和驾驶。

　　（五）其他

　　口服引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲不振，餐后服或同服碳酸氢钠可减轻反应。

　　可致肝损害甚至急性肝坏死，肝功能受损者避免使用。

　　新生儿、早产儿、孕妇和哺乳妇女不应使用磺胺药，以免药物竞争血浆清蛋白，使新生儿或早产儿血中游离胆红素增加而出现黄疸，并可进入中枢神经系统导致胆红素脑病（核黄疸）。