主要的镇痛药物为对乙酰胺基酚、非甾体抗炎药和阿片类镇痛药。可根据疼痛强度、疼痛类型、基础健康状态、合并病等选择镇痛药，抗抑郁药、镇静催眠药、糖皮质激素等可作为辅助用药。应以无创给药为首选途径。
对应用镇痛药治疗癌痛，许多学者采用WH0推荐的“三阶梯”镇痛疗法。即首选非甾体类抗炎药（第一阶梯），主要针对轻度和中度的周围性癌痛；当这类药物不能满意地止痛时，则采用可待因或其他弱阿片类药物（第二阶梯）；如第二阶梯治疗疼痛未能缓解或继续加重，则采用强阿片类止痛药（第三阶梯）。
为了解决患者对镇痛药需求的个体差异，维持最低有效镇痛浓度以及减少并发症，临床上患者自控镇痛医学教|育网搜集整理（PCA）的方法逐渐广泛应用。口腔颌面部大手术后或癌性疼痛可采取PCA，阿片类制剂由于使用方便，镇痛效果可靠，常作为首选药物。
