（一）吸收和体内分布
药物经过口服（胃肠道给药）、注射（肌内、静脉、皮下或动脉）、呼吸道给药、经皮给药而进入体内，在血液中首先与血浆蛋白结合，通过循环迅速向全身组织输送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移，这种现象称为再分布。然后经过体内的生物转化而灭活，最后经由肾脏、胆汁、唾液、汗液或呼吸道（肺部）等排出体外。在体内分布过程中，药物在靶器官内的浓度决定药物效应强弱，故测定血浆药物浓度可以估算药物效应强度。
（二）屏障
由于血-脑脊液屏障的作用，药物在脑组织浓度一般较低。但几乎所有的药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环，故在妊娠期间应禁用对胎儿发育有影响的药物。
（三）体内代谢
体内药物主要在肝脏生物转化为极性高的水溶性代谢物而利于排出体外。生物转化分两步进行，第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合。各药在体内转化过程不同，有的只经一步转化，有的不经代谢自肾排出，有的经多步转化生成多个代谢产物。
（四）排泄
药物在体内最后的过程是排泄。肾脏是主要排泄器官，也可从胆汁、唾液及汗液排泄。粪中药物多数是口服未被吸收的药物。肺脏也是某些挥发性药物的主要排泄途径，如检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。
