抗结核药药物化学
2015-03-18 14:45 来源：医学教育网
抗结核药药物化学：
异烟肼（isoniazid，INH）：具有强杀菌作用、价格低廉、副反应少、可口服等特点，是治疗肺结核病的基本药物之一。INH是肼化的异烟酸，能抑制结核菌叶酸合成。其作用包括三个环节：①INH被结核菌摄取；②INH被结核菌内触酶一过氧化酶活化；③活化的INH干扰结核菌叶酸合成。INH对于胞内、外代谢活跃持续繁殖或近乎静止的结核菌均有杀菌作用。小分子的INH可渗人全身各组织中，可通过血脑屏障，胸腔积液、干酪样病灶中药物浓度很高。
成人剂量每日300mg（或每日4～8mg/kg），一次口服；儿童每日5～10mg/kg（每日不超过300mg）。急性血行播散型肺结核和结核性脑膜炎，剂量可以加倍。如果患者神志不清时，INH可经胃管、肌注和静脉给药。本药常规剂量时毒副作用发生率低，医学教育网搜集|整理主要包括周围神经炎、中枢神经系统中毒，采用Vit B6能缓解或消除中毒症状。但Vit B6可影响INH疗效，故一般剂量INH时无需服用Vit B6.肝脏损害（血清ALT升高等）与药物的代谢毒性有关，如果A1T高于正常值上限3倍则需停药。通常每月随访一次肝功能，对于肝功能已有异常者应增加随访次数，且需与病毒性肝炎相鉴别。
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