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经皮吸收制剂的设计-药物化学辅导精华

为了帮助即将参加2014年执业药师的考生顺利复习,医学教育|网搜集了相关复习信息,希望对大家有所帮助。

一、皮肤的基本生理构造:分子质量大,水溶性药物较难吸收。

二、影响药物经皮吸收的生理因素

1、皮肤的水合作用

2、角质层的厚度

3、皮肤条件

4、皮肤的结合作用

三、TDDS设计的剂型因素

1、药物剂量:10-15mg

2、分子大小及溶解度:大于600难透过角质层水、油中溶解度大且接近

3、PH与pKa

4、TDDS中药物的浓度:是依赖于浓度的被动扩散

四、渗透促进剂在TDDS中的应用

1、表面活性剂:月桂醇硫酸钠SLS

2、二甲基亚砜及类似物:二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS

3、氮酮类化合物:月桂氮酮Azone

4、国内批准应用

5、醇类化合物:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇单独合用不佳

6、其他:挥发油如按叶油、薄荷油,

7、氨基酸,尿素

五、经皮吸收制剂研究用仪器

1、渗透扩散池

2、扩散液和接收液

3、皮肤样品

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