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医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2022年第22期

问题索引:

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的,哪些是增加药物水溶性的?

2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分?

3.【问题】影响药物制剂稳定性的因素,是怎样分类的?具体有哪些?

具体解答:

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的,哪些是增加药物水溶性的?

西1

西1.2

一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团等。

2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分?

①斜率,表示量效曲线的坡度,斜率大的药物,药量微小的变化,即可引起效应的明显改变 。斜率大小在一定程度上可以反映药物的安全性。

②最小有效量,就是引起药理效应的最小药量也称为阈剂量。

③最大效应,是药物所能达到的最大效应,可以反映药物的内在活性,最大效应反映到量效曲线中就是最高点对应的纵坐标。

④效价强度,指的是引起等效反应的相对剂量或浓度,数值越小说明药物的作用强度越大。

⑤半数有效量(ED50),指的是引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

⑥半数致死量(LD50),指的是引起50%试验动物死亡的量,数值越大,药物的毒性越小。

⑦治疗指数(TI),计算公式是LD50/ED50,[医学教育网原创]它可以表示药物的安全性,数值越大药物越安全。

⑧安全范围,指的是ED95和LD5之间的距离,(ED95是引起95%阳性反应(质反应)或95%最大效应(量反应)的浓度或剂量。LD5指的是引起5%试验动物死亡的量。)值越大药物越安全。

3.【问题】影响药物制剂稳定性的因素,是怎样分类的?具体有哪些?

【解答】影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。

处方因素包括:pH(H、OH-催化水解)、广义酸碱催化(缓冲剂)、溶剂(苯巴比妥钠+丙二醇)、[医学教育网原创]离子强度(无机盐)、表面活性剂(胶束屏障,吐温80+VD)、基质或赋形剂(乙酰水杨酸+滑石粉/硬脂酸);

外界因素包括:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分(固体药物-液膜)、包装材料。

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