问题索引：

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的，哪些是增加药物水溶性的？

2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分？

3.【问题】影响药物制剂稳定性的因素，是怎样分类的？具体有哪些？

具体解答：

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的，哪些是增加药物水溶性的？

一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团等。

2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分？

①斜率，表示量效曲线的坡度，斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变。斜率大小在一定程度上可以反映药物的安全性。

②最小有效量，就是引起药理效应的最小药量也称为阈剂量。

③最大效应，是药物所能达到的最大效应，可以反映药物的内在活性，最大效应反映到量效曲线中就是最高点对应的纵坐标。

④效价强度，指的是引起等效反应的相对剂量或浓度，数值越小说明药物的作用强度越大。

⑤半数有效量（ED₅₀），指的是引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量。

⑥半数致死量（LD₅₀），指的是引起50%试验动物死亡的量，数值越大，药物的毒性越小。

⑦治疗指数（TI），计算公式是LD₅₀/ED₅₀，[医学教育网原创]它可以表示药物的安全性，数值越大药物越安全。

⑧安全范围，指的是ED₉₅和LD₅之间的距离，（ED₉₅是引起95%阳性反应（质反应）或95%最大效应（量反应）的浓度或剂量。LD₅指的是引起5%试验动物死亡的量。）值越大药物越安全。

3.【问题】影响药物制剂稳定性的因素，是怎样分类的？具体有哪些？

【解答】影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。

处方因素包括：pH（H^＋、OH^-催化水解）、广义酸碱催化（缓冲剂）、溶剂（苯巴比妥钠+丙二醇）、[医学教育网原创]离子强度（无机盐）、表面活性剂、基质或赋形剂；

外界因素包括：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分（固体药物－液膜）、包装材料。

下载PDF版本：医学教育网执业西药师《答疑周刊》2023年第28期