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考点1、注射剂的特点和质量要求
特点 | （1）剂量准确、药效迅速、作用可靠
（2）可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物
（3）易发生交叉污染、安全性不及口服制剂
（4）可发挥局部定位作用。但注射给药不方便，注射时容易引起疼痛
（5）制造过程复杂，对生产要求高，生产费用较大，价格高 |
质量要求 | （1）pH：注射剂的pH应和血液pH相等或相近。一般控制在4～9的范围内
（2）渗透压：对用量大、供静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高的渗透压
（3）稳定性：具有必要的物理、化学稳定性，以确保产品在贮存期内安全、有效
（4）安全性：必须对机体无毒、无刺激性，降压物质必须符合规定，确保安全
（5）澄明：溶液型注射液应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒
（6）无菌：不应含有任何活的微生物
（7）无热原：不应含热原，热原检查必须符合规定 |
考点2、注射剂的溶剂
制药用水 | 种类 | 来源及用途 |
饮用水 | 原水，天然水经净化处理所得的水。除另有规定外，可作为饮片的提取溶剂 |
纯化水 | （1）普通药物制剂的溶剂或试验用水
（2）口服、外用制剂配置用溶剂或稀释剂
（3）不可作为注射剂的稀释和配制 |
注射用水 | （1）亦称为无热原水，是将纯化水除热原所得
（2）可做为注射剂、滴眼剂的溶剂及容器的精洗 |
灭菌注射用水 | （1）要求无菌无热原，是将注射用水灭菌所得
（2）注射剂的稀释剂、注射用灭菌粉末的溶剂 |
考点3、注射剂的附加剂
种类 | 名称 | 种类 | 名称 |
抗氧剂 | 焦亚硫酸钠（弱酸性） | 抑菌剂 | 苯酚 |
亚硫酸氢钠（弱酸性） | 甲酚 |
亚硫酸钠（碱性） | 氯甲酚 |
硫代硫酸钠（碱性） | 苯甲醇 |
金属螯合剂 | 乙二胺四乙酸二钠（EDTA·2Na） | 三氯叔丁醇 |
缓冲剂 | 醋酸，醋酸钠 | 硝酸苯汞 |
枸橼酸，枸橼酸钠 | 尼泊金类 |
乳酸 | 局麻剂（止痛剂） | 盐酸普鲁卡因 |
酒石酸，酒石酸钠 | 利多卡因 |
助悬剂 | 羧甲基纤维素 | 等渗调节剂 | 氯化钠 |
明胶 | 葡萄糖 |
果胶 | 甘油 |
稳定剂 | 肌酐 | 增溶剂、润湿剂
或乳化剂 | 聚氧乙烯蓖麻油 |
甘氨酸 | 聚山梨酯20、40、80
（吐温20、40、80） |
烟酰胺 | 聚维酮 |
辛酸钠 | 聚乙二醇-40-蓖麻油 |
保护剂 | 蔗糖 | 卵磷脂 |
脱氧胆酸钠 |
乳糖 | 普朗尼克F-68（泊洛沙姆188） |
麦芽糖 | 填充剂 | 乳糖 |
人血白蛋白 | 甘露醇 |
甘氨酸 |
考点4、热原的性质
热原性质 | 水溶性 | 热原能溶于水 |
不挥发性 | 热原本身有不挥发性，但由于溶于水，在蒸馏时，可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中，故蒸馏水器均应有完好的隔沫装置，以防止热原污染 |
耐热性 | 热原的耐热性较强，一般经60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，但是在120℃下加热4小时能破坏98%左右，在180℃～200℃干热2小时或250℃、30～45分钟或650℃、1分钟可使热原彻底破坏。由此可见，在通常采用的注射剂灭菌条件下，热原不能被完全破坏 |
过滤性 | 热原体积较小，一般滤器均可通过，不能被截留去除，但活性炭可吸附热原，纸浆滤饼对热原也有一定的吸附作用 |
其他性质 | 热原能被强酸、强碱、强氧化剂（高锰酸钾、过氧化氢）、超声波破坏等。因热原在水溶液中带有电荷，所以也可使用某些离子交换树脂吸附 |
考点5、热原的除去方法
方式 | 方法 | 特点 |
药液或溶剂中 | 吸附法 | 活性炭是常用的吸附剂，活性炭除了吸附热原外，还有脱色、助滤作用 |
离子交换法 | 热原分子上含有磷酸根与羧酸根，带有负电荷，因而可以被弱酸性阳离子交换树脂吸附 |
凝胶滤过法 | 也称分子筛滤过法，利用凝胶物质作为滤过介质 |
超滤法 | 一般用3～15nm超滤膜除去热原 |
反渗透法 | 通过三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜除热原，是较新较实用的方法 |
其他方法 | 采用两次以上湿热灭菌法，或提高灭菌温度和时间，微波法等 |
容器或用具上 | 高温法 | 对于耐高温的用具，如注射用针筒及其他玻璃器皿，在洗涤干燥后，经180℃加热2小时或250℃加热30分钟，可破坏热原 |
酸碱法 | 对于耐酸碱的玻璃容器、瓷器或塑料制品，用强酸强碱溶液处理，可有效地破坏热原，常用的酸碱液为重铬酸钾硫酸洗液、硝酸硫酸洗液或稀氢氧化钠溶液 |
考点6、输液的分类
分类 | 举例 |
电解质输液 | 如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。临床用于补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等 |
营养输液 | 如葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等。用于口服吸收不能吸收营养的患者补充供给体内热量、蛋白质和人体必需的脂肪酸和水分等 |
胶体输液 | 有明胶类、多糖类、高分子聚合物等。如明胶、右旋糖酐、淀粉衍生物、聚维酮等。与血液等渗，不易通过血管壁，可使水分较长时间在血液循环系统内保持，产生增加血容量和维持血压的效果 |
含药输液 | 含有治疗药物的输液，如氧氟沙星葡萄糖输液 |
考点7、新型靶向脂质体
类型 | 释药原理 |
前体脂质体 | 将脂质吸附在水溶性载体（如氯化钠、山梨醇等，增加脂质分散面积），制成前体脂质体。适合包封脂溶性药物 |
长循环脂质体 | PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，降低与单核巨噬细胞亲和力，延长作用时间。同时将抗体和配体结合在PEG末端，既可长循环，又可对靶点具有识别能力 |
免疫脂质体 | 表面链接抗体，提高靶向性。如丝裂霉素 |
热敏脂质体 | 利用相变温度，脂质体从胶态到液晶态，从而膜通透性增加，释放速度增大的原理。如甲氨蝶呤 |
pH敏感性脂质体 | 利用肿瘤间质pH比正常细胞pH低，选用对pH敏感的类脂材料 |
考点8、脂质体的特点
特点 | （1）靶向性和淋巴定向性：药物脂质体静脉注射后，主要聚集在肝、脾、肺、骨髓、淋巴结等网状内皮系统中
（2）缓释和长效性：将药物制备成脂质体，因减少了肾排泄和代谢而延长药物在血液和靶组织中的滞留时间，延长了药效
（3）细胞亲和性与组织相容性
（4）降低药物毒性：脂质体大部分选择性地富集于网状内皮系统中，特别是在肝、脾和骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官中，而在心脏、肾脏的累积量较少
（5）药物稳定性：①双层膜可以保护一些不稳定的药物，一些药物制成脂质体可提高药物稳定性与口服吸收效果。②脂质体对某些水溶性药物包封率较低，药物易从脂质体中渗漏出来。脂质体存在贮存稳定性差，使其临床应用受到极大限制 |
考点9、脂质体的质量要求
质量要求 | 形态、粒径及其分布 |
包封率 | 包封率=[脂质体中的药量/（介质中的药量+脂质体中的药量）]×100%，通常要求脂质体的药物包封率达80%以上 |
载药量 | 载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药量+载体总量）]×100%
表示微粒（靶向）制剂中所含药物量的项目
通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体 |
稳定性 | 物理稳定性 | 主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况 |
化学稳定性 | （1）磷脂氧化指数：一般规定磷脂氧化指数应小于0.2
（2）磷脂量的测定
（3）防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂，例如生育酚、金属络合剂等；也可直接采用氢化饱和磷脂 |
考点10、微球的用途
用途 | （1）抗肿瘤药物载体（如：阿霉素聚乳酸微球等）
（2）多肽载体（如：注射用亮丙瑞林、生长激素等）
（3）疫苗载体（如：乙型肝炎疫苗等）
（4）局部麻醉药实现长效缓释 |
考点11、微囊的特点
特点 | （1）提高药物的稳定性；如易氧化药物β-胡萝卜素、易水解药物阿司匹林
（2）掩盖药物的不良臭味；如大蒜素、鱼肝油、氯贝丁酯等药物
（3）防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性；如尿激酶、红霉素、氯化钾等
（4）控制药物的释放；如复方甲地孕酮、美西律等
（5）使液态药物固态化；如油类、香料和脂溶性维生素
（6）减少药物的配伍变化
（7）使药物浓集于靶区，具有靶向作用 |
以上是医学教育网小编为大家整理的“执业药师《药一》第五章：注射剂与临床应用考点”，希望以上内容对大家有帮助！更多执业药师考试相关知识请关注医学教育网！
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