肝脏疾病对药物作用的影响是执业药师《药综》常考的知识点，为了帮助广大执业药师考生复习，小编为大家整理出如下相关内容：

考点19：肝脏疾病对药物作用的影响

1.吸收：首过效应又称第一关卡效应，在慢性或严重肝病时,肝脏首过效应减少，生物利用度提高，血药浓度上升；

2.分布：血浆中白蛋白浓度下降，血浆蛋白结合率下降,游离型药物增加

3.代谢：肝功能障碍,药物代谢减慢,药物清除半衰期延长,血药浓度增加

特殊情况 ：可待因、依那普利、环磷酰胺等属于前体药物，需经肝脏代谢后才能成为活性物质，肝功能受损后活性代谢产物生成减少，药效下降。

4.排泄：肝脏疾病，将阻碍药物经胆汁排泄，致血浆内药物总浓度升高。

1.(单选题）下列对于肝功能不全时药动学和药效学特点的叙述，错误的是

A.肝脏疾病时，肝脏内在清除率下降

B.肝脏疾病时，药物的肝脏首过效应减弱

C.肝脏疾病时，具有活性的游离型药物浓度增加

D.肝脏疾病时，药物代谢加快

E.对于某些前体药物，肝脏疾病时，药效降低

【答案】 D

【解析】 肝脏是药物代谢最重要的器官。在肝脏疾病时，肝细胞的数量减少，肝细胞功能受损，肝首过效应减弱，并使主要通过肝脏代谢清除的药物的代谢速度和程度降低，清除半衰期延长，血药浓度增高，长期用药还可引起蓄积性中毒。此外，某些需要在体内代谢后才具有药理活性的前体药如可待因、依那普利、环磷酰胺等则由于肝脏的生物转化功能减弱，这些药物的活性代谢产物的生成减少，使其药理效应也降低。

2.(单选题）对于肝功能不全患者用药，药师给予的指导错误的是

A.对于首过消除明显的药物，要减少口服剂量，并延长给药时间间隔

B.对于蛋白结合率高的药物，应适当增加口服给药剂量

C.避免或减少使用对肝脏毒性大的药物

D.一般来说，对于肝功能损害较轻者，静脉或短期口服给予安全范围较大的药物，可不调整剂量或将药物剂量下调20%

E.一般来说，对于肝功能损害较重者，给予主要在肝脏代谢且需长期用药、安全范围较大的药物，药物剂量应下调30%

【答案】 B

【解析】 肝功能障碍者游离型药物浓度升高，对于蛋白结合率高的药物，比普通患者药效更明显，故应减量。

3.(单选题）关于药物在肝功能不全患者药动学和药效学变化的说法，错误的是

A.主要在肝内代谢清除的药物，生物利用度提高

B.需要肝脏生物转化的前体药物，药效降低

C.蛋白结合率高的药物，血中游离药物浓度增加

D.首过消除明显的药物，药理作用维持时间缩短

E.血胆汁酸和胆红素升高，血浆蛋白与药物结合的能力下降

【答案】 D

【解析】 肝功能不全患者，药物代谢减慢，首过消除明显的药物，药理作用维持时间延长。

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