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注射剂常用附加剂有啥?

注射剂常用附加剂是为了提高注射剂的稳定性、安全性和有效性而添加的物质,以下为你详细介绍各类常用附加剂。

首先是增溶剂、润湿剂或乳化剂。这类附加剂能增加药物的溶解度、改善药物的润湿性或使油水体系更稳定。例如聚山梨酯80,它是一种非离子型表面活性剂,具有良好的增溶和乳化作用,能使一些难溶性药物在水中形成稳定的溶液或乳剂,从而便于制成注射剂;卵磷脂则常用于制备静脉注射用的脂肪乳剂,它可以降低油水界面的表面张力,使油滴均匀分散在水相中,形成稳定的乳剂。

其次是pH调节剂。注射剂的pH值对药物的稳定性、溶解度以及人体的耐受性都有重要影响。常用的pH调节剂有盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠等。通过调节pH值,可以使注射剂的酸碱度接近人体生理环境,减少对机体的刺激,同时保证药物的稳定性和有效性。例如,在制备青霉素钠注射剂时,需要用适当的pH调节剂将溶液的pH值控制在一定范围内,以防止青霉素水解失效。

再者是抗氧剂。药物在贮存和使用过程中容易被氧化,导致药物失效甚至产生有毒物质。抗氧剂可以防止药物氧化,延长注射剂的有效期。常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠等。它们能与氧发生反应,消耗周围环境中的氧,从而保护药物不被氧化。例如,在维生素C注射剂中加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂,可有效防止维生素C被氧化变色和失效。

还有抑菌剂。多剂量包装的注射剂为防止微生物生长繁殖,需要加入抑菌剂。常用的抑菌剂有苯酚、甲酚、三氯叔丁醇等。但静脉输液与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射剂,除特殊规定外,一般均不得加入抑菌剂。

另外,等渗调节剂也很重要。为了防止注射剂与人体细胞内外的渗透压不一致,导致细胞破裂或萎缩,需要加入等渗调节剂。常用的等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖等。通过调节溶液的渗透压,使其与血浆渗透压相等,保证注射剂的安全性。例如,在制备0.9%的氯化钠注射液时,就是利用氯化钠来调节溶液的渗透压,
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