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除口含片、舌下片、长效片外,一般片剂均需加用崩解剂。中药半浸膏片剂因大多含有药材细粉,一般不另加崩解剂。
1.片剂的崩解机理
(1)毛细管作用
(2)膨胀作用
(3)产气作用
(4)其他作用可溶性原、辅料遇水溶解;表面活性剂因能可改善颗粒的润湿性;辅料中加用了相应的酶,酶解作用。
2.片剂常用崩解剂
(1)干燥淀粉最常用的传统崩解剂。崩解机理:毛细管作用及其吸水膨胀性。
(2)羧甲基淀粉钠(CMS-Na)
(3)低取代羟丙基纤维素(L-HPC)
(4)泡腾崩解剂
碳酸氢钠与构橼酸(或酒石酸等)组成的崩解剂,遇水产生二氧化碳气体。可用于溶液片、外用避孕片等。(5)崩解辅助剂:能增加药物的润湿性,加速疏水性或不溶性药物片剂崩解。
常用品种:聚山梨酯80、月桂醇硫酸钠。
3.片剂崩解剂的加入方法主要有以下几种:
(1)内加法制粒过程中加入,崩解作用起自颗粒内部,但崩解作用不强。
(2)外加法将崩解剂混匀于整粒后的干颗粒中压片,崩解作用起自颗粒之间,崩解速度较快。但颗粒内无崩解剂,不利于进一步溶出。
(3)内、外加结合法一部分在制粒中加入,一部分加在干颗粒中,药物成分溶出较快。
(4)特殊加入法
①泡腾崩解剂酸、碱性组分应分别与处方药料或其他辅料制成干颗粒后,临压片时混匀,严格控制水分
②表面活性剂的加入,一般制成醇溶液喷于干颗粒上;制粒时溶于黏合剂内;与崩解剂混匀后加于干颗粒中。
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