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中药药剂:外用膏剂的特点、分类、药物吸收过程和影响因素

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外用膏剂:药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护、润滑、局部治疗等作用,也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。后者亦称经皮给药系统(简称TDDS),或经皮治疗系统(简称TTS)。

1、特点:经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环,能避免肝脏的首过效应,避免药物在胃肠道的破坏,减少血药浓度的峰、谷变化,降低药物的副作用。

2、分类:软膏剂;膏药(黑膏药、白膏药);贴膏剂(橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂)。

3、药物透皮吸收过程:释放:从基质脱离并扩散到皮肤或黏膜表面。穿透:进入真皮、皮下组织,起局部作用。吸收:通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。

4、药物透皮吸收的途径:完整表皮--主要途径;皮肤的附属器(毛囊、皮脂腺、汗腺)。

5、药物透皮吸收的影响因素:

(1)皮肤条件:应用部位,皮肤的病变、温度与湿度、清洁。

(2)药物性质:理想药物:具有适宜的油、水分配系数,既具有一定脂溶性又具水溶性。

(3)基质的组成与性质:

①吸收:乳剂型基质>吸水性软膏基质(凡士林+羊毛脂)、硅酮、豚脂>烃类基质。

②基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收:当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,药物的分子型显著增加而利于吸收。

③附加剂:表面活性剂、透皮促进剂。

④增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性。油脂性强的基质封闭性强,可显著增加皮肤水合作用。

(4)其他因素:还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。

注:水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏较难透皮吸收。

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