医学教育网主管药师:《答疑周刊》2018年第21期
问题索引:
1.【问题】儿茶酚胺类药物的结构特点,如下题,如何作答?
2.【问题】肾上腺素的结构性质,如下题,如何作答?
3.【问题】硝酸异山梨酯的性质,如下题,如何作答?
4.【问题】洛伐他汀的性质特点,如下题,如何作答?
具体解答:
1.【问题】儿茶酚胺类药物的结构特点,如下题,如何作答?
儿茶酚胺类药物多表现为酸碱两性,其结构特点是
A.含有氮原子和醇羟基
B.有醇羟基和酚羟基
C.含有苯环和氢原子
D.含有邻二酚羟基和氨基
E.含有甲基和氨基
【答案解析】D
分子结构中苯环3,4位有羟基,侧链有氨基,此种结构称为儿茶酚胺。3,4位的酚羟基结构称为儿茶酚。[医学教育网原创]这种邻苯二酚结构化学性质很不稳定,极易自动氧化,特别在光、热和金属离子影响下,氧化速度很快。肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等药物也具有儿茶酚按结构。
结构中的邻二酚羟基和氨基, 具有酸碱两性,可以与酸或碱成盐[医学教育网原创]。
2.【问题】肾上腺素的结构性质,如下题,如何作答?
肾上腺素注射剂在制备时需要加抗氧剂、金属离子络合剂、需避光保存, 原因是其分子中
A.有叔胺结构,易被氧化
B.有苯环结构,易被氧化
C.有儿茶酚结构,易被氧化
D.有儿茶酚结构,易被水解
E.有丙醇胺结构,易被氧化
【答案解析】C

3.【问题】硝酸异山梨酯的性质。如下题,如何作答?
符合硝酸异山梨酯性质的是
A.加高热或撞击稳定
B.在酸、碱液中稳定
C.易溶于水,水溶液稳定
D.室温,干燥状态下不稳定
E.加水和硫酸,再加硫酸亚铁试液,接触面显棕色
【答案解析】E

硝酸异山梨酯在受到撞击和高热时有爆炸的危险,在储存和运输时须加以注意,本品的干燥品较稳定,[医学教育网原创]但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。
4.【问题】洛伐他汀的性质特点,如下题,如何作答?
关于洛伐他汀的性质,正确的是
A.属于新型抗高血压药物
B.属于HMG-CoA还原酶抑制剂
C.可显著提高甘油三酯的水平
D.可增强低密度脂蛋白的水平
E.不经过肝代谢,直接发挥调血脂作用
【答案解析】B

洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,是当年投放市场最有效的降血脂品种,[医学教育网原创]对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显降低冠心病发病率和死亡率。
该药物在体内竞争性地抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶(胆固醇合成过程中的限速酶),减少胆固醇的[医学教育网原创]合成,增加低密度脂蛋白受体的合成。主要作用部位在肝脏,使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低。
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