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定义:从土壤霉菌(Eupenicilliumbrefeldianum)培养滤液中获得的咪唑类抗生素。作为免疫抑制剂,临床上用于抑制肾移植排斥反应,也可用于治疗狼疮性肾炎、类风湿性关节炎及肾病综合征等自身免疫病。
咪唑立宾(MZR)是一种嘌呤核苷合成抑制剂,能特异性地抑制快速增长的淋巴细胞,如T细胞、B细胞的分裂和增殖,从而产生免疫抑制作用。MZR进入体内,在腺苷激酶的作用下磷酸化,形成活性物质MZR-5‘-单磷酸化物,竞争性地抑制肌苷酸脱氢酶和鸟苷酸合成酶,医学教育`网搜集整理使细胞内的鸟苷酸减少,核酸的合成减少,从而进一步抑制细胞的增殖。临床应用:主要用于预防肾移植时的排斥反应,常联用甲泼尼龙及环孢素,也用于肝移植和自身免疫性疾病。还用于治疗狼疮性肾炎,类风湿性关节炎,肾病综合征和IgA肾病。