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局部麻醉药的药理作用-药学中级职称辅导

医学教育网小编搜集整理了主管药师考试复习的知识点,希望对各位考生有所帮助。

局部麻醉药的药理作用:

1.局麻作用及作用机制局麻药对任何神经都有阻断作用,对任何刺激不再引起除极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是:痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>心肌(包括传导纤维)>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨骼肌。局麻药作用于神经细胞膜Na+通道内侧,抑制Na+内流,阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现,局麻药与Na+通道内侧受体结合后,引起Na+通道蛋白质构象变化,促使Na+通道的失活状态闸门关闭,阻滞Na+内流,从而产生局麻作用。

2.吸收作用:局麻药的毒性反应。

(1)中枢神经系统:先兴奋后抑制,初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进而发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷,呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感,首先被局麻药所抑制,因此引起脱抑制而出现兴奋现象。医学教育`网搜集整理局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统gaba能神经元的抑制作用,有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。

(2)心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。开始时的血压上升及心率加快(中枢兴奋),后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。中毒后常见呼吸先停止,故宜采用人工呼吸抢救。

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