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碘解磷定的药理学-主管药师考试辅导

碘解磷定的药理学是主管药师考试需要熟练掌握的内容,医学教育网小编整理了相关的知识点分享给大家方便大家及时的复习。

本品为有机磷农药中毒的解毒剂,对轻度有机磷中毒,可单独应用本品或阿托品以控制症状;中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品,因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后,血中很快达到有效浓度,大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织,由肾很快排出,无蓄积中毒现象。当有机磷酸酯类杀虫剂(如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后,与体内胆碱酯酶结合,形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用,因而体内发生乙酰胆碱的蓄积,出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,而将其中胆碱酯酶游离,恢复其水解乙酰胆碱的活性,故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合,成为无毒物质由尿排出。

本品的特点为:

①只对中毒时间不长、形成不久的磷酰化酶有重活化作用,如巳经过一定时间,磷酰化酶已老化(脱烷基)后、再不能被重活化,胆碱酯酶的活性则难以恢复。故应用肟类重活化剂,治疗有机磷类中毒时,用药越早越好。

②本品对不同有机磷化合物的作用不同,一般认为对沙磷、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好,对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差,对索曼无效,对罗果、氧化罗果尚有争议。

③不同的重活化剂其作用的强弱不同,即对有机磷的抗毒效价不同医学∣教育网搜集整理。

④给药后虽能消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状,但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应,即不能消除中枢症状、毒蕈样症状及其他烟碱症状,故对中重度中毒患者,必须与抗胆碱药合用。

⑤肟类重活化剂都是季铵盐,脂溶性差,不能进入血脑屏障进入中枢神经系统,对中枢的中毒活化酶没有明显的重活化作用,故对中枢的中毒症状无明显的效果。

⑥口服吸收很差且不规则,一般都通过静脉给药。

以上是医学教育网小编为大家整理的主管药师考试辅导精华,希望对广大考生有所帮助!

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